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【药动学】
口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收过程中和吸收后;可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的半衰期仅有15分钟左右。代谢产物水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性。水杨酸与血浆蛋白结合率为80%-90%,游离型可分布于全身组织,也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。体内水杨酸盐约25%被氧化代谢,约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
【药理作用与临床应用】
1.解热镇痛作用
较强,适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
2.抗炎抗风湿作用
较强,但用量要比解热镇痛剂量大1-2倍,最好用至最大耐受量(口服每日3-6g)。急性风湿热患者服用后24-48小时内退热,缓解关节红肿及剧痛,血沉减慢。因控制急性风湿热疗效确切,故用于该病的鉴别诊断。治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退,疼痛减轻。
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