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可抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na+和Cl-的重吸收,从而发挥利尿作用。本品还具有降压作用,用药早期由于利尿,降低血容量而降压,用药后期体内轻度失钠,小动脉壁细胞低钠,通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少,血管对缩血管物质的反应性降低,而致血管舒张,血压下降。
本品还具有增强其它降压药的降压作用及在尿崩症患者,本品具有抗利尿作用,能减少尿崩症病人的尿量。毒理学小鼠及大鼠静脉注射环戊噻嗪,半数致死量LD50分别为232mg/kg、142mg/kg.药代动力学:本品口服吸收完全,利尿开始于用药后1~2小时,约12小时作用达峰值,作用持续24~36小时。