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氨力农的药理作用和临床应用

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本品属双吡啶类衍生物,是一种既非强心甙,又非儿茶酚胺的新型正性肌力作用药物,具有正性肌力和直接扩张血管作用。其正性肌力作用主要通过抑制磷酸二酯酶(PDE),特别是抑制PDE-Ⅲ,使心肌细胞内CAMP浓度增高有关。因而使细胞内钙离子浓度增加,心肌收缩功能加强。其扩张血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神经张力亢进减轻所致,此外,静脉注射本品后,还可使每搏量、心脏指数,每搏作功增加,肺动脉楔嵌压、左心房压、左室舒张末期压下降,周围血管阻力减小,从而有降低心脏前后负荷、降低心肌氧耗和提高运动耐力的作用。

口服吸收良好,1h开始作用,达峰时间为1~3h,持续时间为4~6h,半减期为2.6±1.4h,分布容积为1.2L/kg,血浆蛋白结合率为10%~22%,血浆清除率为392ml/min。有效血药浓度为2.4μg/ml。单剂静脉注射2min内起效,2~10min达血药浓度峰值,半减期为5~10min,作用持续30~120min,作用持续时间与所给剂量有关。无快速耐药性。大部分以原形从肾脏排出,小部分以N-乙酰代谢产物从肾脏排出。

临床适用于治疗各种原因引起的急、慢性心力衰竭。由于本品小剂量就有正性肌力作用,故可将小剂量氨吡酮与血管扩张剂合用以治疗心力衰竭,即一次口服本品100mg和肼苯哒嗪75~100mg,每日3次,效果较好。与硝酸异山梨醇酯(消心痛)合用有相加效应。本品对洋地黄、利尿剂或血管扩张剂治疗无效的顽固性心力衰竭是一种较好的药物,且因本品有加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间可不必停原用的洋地黄或利尿剂。

适用于治疗各种原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龙适用于经洋地黄、利尿剂及血管扩张剂治疗无效的慢性难治性心力衰竭。因其不增加,甚或降低心肌氧耗,因而更适用于心肌梗死并发心力衰竭的治疗。本品与多巴酚丁胺静脉滴注的疗效对比,发现初始的血流动力学改善,以多巴酚丁胺效果较好,但氨利酮对血流动力学改善的持续时间较长,可达24h。本品疗效显著,适用范围广,可作为治疗心力衰竭的替代药物。

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