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影响药物分布的因素有哪些?

影响药物分布的因素包括药物的理化性质、局部组织器官血流、细胞膜屏障、与血浆蛋白结合等方面,医学教育网小编为您总结如下:

①药物的物理化学性质。主要包括分子大小、脂溶性、解离度、酸碱性、药物与组织的亲和力及稳定性等,均影响药物的分布。

②局部组织器官血流量。药物在组织器官中分布达到平衡的速度主要取决于通过该组织器官的血流速度。通常心、肺、脑、肝、肾等血流较快,分布达到平衡较快;肌肉次之;脂肪组织很慢。根据药物在不同组织器官中分布速度的差异情况可将机体视为一室或多室模型。

③与血浆蛋白的结合。药物进入血液后,或多或少地与血浆蛋白结合。结合型药物失去活性。由于药物与血浆蛋白结合,使血中游离药物浓度下降,有利于继续吸收;结合后的药物不易穿透毛细血管壁、各种细胞膜屏障及肾小球,可限制其进一步转运,减慢消除医|学教育网整理。药物的血浆蛋白结合产物是疏松的、可逆的,与游离型(未与蛋白结合者)处于动态平衡中,因而是一种在体内的暂时储存形式。血浆蛋白与药物的结合具有一定的限度,达到饱和后继续增加剂量会导致游离药物浓度迅速升高而引起中毒。临床用药时要考虑药物血浆蛋白结合的情况。

④细胞膜屏障。它是影响药物分布的重要因素,如血脑屏障和胎盘屏障。以血脑屏障为例,许多分子较大、极性较强的药物分子不能穿过血脑屏障进入脑组织。当药物与血浆蛋白结合后分子变大也不能穿过血脑屏障。磺胺噻唑(ST)与血浆蛋白结合多,透过血脑屏障进入脑脊液少,而磺胺嘧啶(SD)与血浆蛋白结合少,进入脑脊液多,故治疗流行性脑脊髓膜炎时应选用SD.

此外,机体的病理状况及合并用药等都可影响药物的分布。

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