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医学教育网初级药师:《答疑周刊》2020年第7期

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问题索引:

1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?

2.【问题】能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别?

3.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

具体解答:

1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?

【解答】[医学教育网原创](1)一级动力学消除(恒比消除):是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除。药物的消除速度与血药浓度成正比。机体消除功能正常,体内药量未超过机体最大消除能力时,药物按恒:比消除,如绝大多数药物在治疗量时的消除。

(2)零级动力学消除(恒量消除):是指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。药物的消除速度与血药浓度无关。机体消除功能低下或用药剂量过大超过机体最大消除能力时,机体消除能力达饱和,只能以恒定的最大速度恒量消除,当血药浓度下降到最大消除能力以下时,可转化为恒比消除。

2.【问题】能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别?

【解答】(1)完全激动剂:也称激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]

(2)部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

3.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

【解答】1.毛果芸香碱[医学教育网原创]

直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。

对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。

(2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低[医学教育网原创]。

(3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。

2.阿托品[医学教育网原创]--竞争性拮抗M受体。

对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。

(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。

(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品[医学教育网原创]。

(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。

医学教育网初级药师:《答疑周刊》2020年第7期

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