问题索引：

1.【问题】不良反应的分类及举例。

2.【问题】药动学参数及其临床意义。

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么？

具体解答：

1.【问题】不良反应的分类及举例。

2.【问题】药动学参数及其临床意义。

【解答】[医学教育网原创]

1.生物利用度（F）：指药物吸收进入体循环的速度和药量。

2.血浆半衰期（t_1/2）：指血药浓度下降一半所需的时间。是确定给药间隔时间的依据。停药后，约经5个半衰期，可以认为药物基本消除。如：某药半衰期8小时，一次给药2天消除。某药半衰期2小时，10小时可以稳态。

3.清除率（CL）：指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数，即在单位时间内消除的药量。

4.曲线下面积（AUC） 代表一次服药后某时间内的药物吸收总量，从而可用来计算药物的生物利用度。

5.药物的消除  消除方式有两种：一级动力学消除（恒比消除）；零级动力学消除（恒量［速］消除）。

一级消除动力学特点

①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

②药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t_1/2后，体内药物可基本消除干净。

④每隔一个t_1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t_1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。

3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么？

【解答】钙通道阻滞药通过阻断电压依赖性钙通道，降低Ca²⁺内流而产生作用。

（1）降低心肌耗氧量  多数钙通道阻滞药能使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。

（2）舒张冠状血管 本类药物可以舒张冠脉大的输送血管和小的阻力血管，增加侧支循环，从而改善缺血区的供血供氧。

（3）保护缺血心肌细胞 心肌缺血时，细胞内Ca²⁺超负荷，线粒体过多的Ca²⁺可妨碍ATP的产生，导致细胞死亡。钙通道阻滞药因能减少细胞内Ca²⁺，而对缺血心肌有保护作用。[医学教育网原创]

（4）抑制血小板聚集  不稳定型心绞痛与血小板黏附和聚集、冠脉血流减少有关。钙拮抗药可以降低血小板内Ca²⁺浓度，抑制血小板聚集。

医学教育网初级药士：《答疑周刊》2024年第1期