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普萘洛尔为非选择性β受体拮抗剂，对β1和β2受体具有相同的亲和力，缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制降低血压：
（1）减少心排出量：普萘洛尔阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩性并减慢心率，使心排出量减少，血压降低。给药后抑制心脏作用出现迅速，而降压作用出现较慢。
（2）抑制肾素分泌：肾交感神经通过β1受体促使近球细胞分泌并释放肾素，普萘洛尔能抑制之，从而降低血压。
（3）降低外周交感神经活性：普萘洛尔也能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。
（4）中枢降压作用：已知下丘脑、延髓等部位有β受体，中枢给予微量普萘洛尔能降低血压，同量静脉注射却无效，提示中枢作用可能是可透过血-脑屏障的β受体阻断药降压作用的另一机制。
（5）改变压力感受器的敏感性，促进前列环素(PGI)的合成。
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