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山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用，能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降，并能使在体肠张力降低，作用强度与阿托品近似。
其抑制唾液分泌的作用是阿托品1/20-1/10，扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明，其中枢作用较阿托品弱6～20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状，并提高有机磷化合物的LD50。
临床治疗急性阑尾炎、过敏性休克、急性肾炎合并心力衰竭、高血压脑病、肺部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效，治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋、妊娠中毒症、胰腺炎、视网膜脉络膜炎，颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效，还能治疗哮喘。
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