G蛋白偶联受体（GPCR）是一大类膜受体，它们通过与细胞内可溶性G蛋白相互作用来传递信号。当特定的配体（如激素、神经递质等）结合到GPCR上时，会引发受体构象的变化，这种变化使得受体能够激活与其相耦联的G蛋白。
G蛋白由α、β和γ三个亚基组成，在未激活状态下，G蛋白与GDP（鸟苷二磷酸）结合。当GPCR被配体激活后，它会促进G蛋白上的GDP被GTP（鸟苷三磷酸）所替换，这导致了G蛋白的活化，并且α亚基与βγ复合物分离。这两个部分都可以作为信号转导分子去影响下游的不同效应器。
1. 活化的Gα亚基：它可以激活或抑制腺苷酸环化酶（AC），进而调节cAMP水平；或者直接作用于离子通道，如钾、钙通道等。
2. Gβγ复合物：它们可以独立地激活磷脂酶C（PLC）、离子通道以及其他效应器。
通过这些途径，G蛋白偶联受体会引发一系列复杂的细胞内信号级联反应，包括但不限于cAMP-PKA通路、IP3-DAG-PKC通路等。最终影响基因表达、代谢过程及细胞生长分化等多种生物学功能。
