抗利尿激素，也称为血管加压素或ADH，是由下丘脑的视上核和室旁核神经细胞合成，并储存于垂体后叶的一种多肽类激素。当体内水分减少或者血浆渗透压升高时，下丘脑会感受到这种变化并促使垂体释放抗利尿激素。
抗利尿激素主要作用于肾脏远曲小管和集合管上皮细胞的基底膜侧，通过与这些细胞表面的V2受体结合来激活腺苷酸环化酶系统。这个过程会导致细胞内cAMP水平上升，进而促进水通道蛋白-2（AQP-2）向细胞顶端膜迁移并插入到膜中，增加了管腔面膜对水分子的通透性。
随着远曲小管和集合管上皮细胞对水分重吸收能力增强，尿液中的水分被更多地回收回到血液当中，从而使得排出体外的尿量减少且浓度增加。这样就实现了对抗利尿激素调节下的尿浓缩作用，有助于维持体内水平衡及血浆渗透压稳定。
此外，在抗利尿激素的作用下，髓质高渗区的形成也是尿液浓缩的关键因素之一。当肾小管中的水被重吸收后，周围的组织间液变得更为浓缩，进一步促使更多的水分从尿液中析出，从而提高了尿液的浓度。
