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胆碱酯酶复活药如何恢复酶活性?

胆碱酯酶复活药,如解磷定和氯磷定等,主要用来治疗有机磷酸酯类中毒。这类药物的作用机制是通过与已经失活的乙酰胆碱酯酶(AChE)上的磷酰基结合,从而将磷酰化的酶恢复到正常的游离状态,使酶重新获得活性。具体来说,在有机磷酸酯类物质中毒时,这些毒物会与乙酰胆碱酯酶形成稳定的磷酰化复合物,导致酶失去分解乙酰胆碱的能力,进而引起神经系统的功能障碍。而胆碱酯酶复活药能够插入到这个磷酰化的复合物中,通过化学反应将磷酰基从酶上移除,使酶恢复其原有的结构和功能。

需要注意的是,这类药物对已经发生“老化”的磷酰化乙酰胆碱酯酶效果较差或无效,因此在有机磷酸酯类中毒的早期使用效果最佳。此外,除了直接复活被抑制的酶外,它们还能与体内的游离有机磷化合物结合,阻止其进一步损害更多的酶分子,从而减轻症状、缩短病程并提高治疗成功率。
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