α受体拮抗剂主要是通过阻断肾上腺素能神经系统的α-受体来发挥其药理作用。人体内的α-受体分为两种类型，即α1和α2受体，它们分布在不同的组织中并参与调节多种生理过程。
1. 血管平滑肌上的α1受体：激活时导致血管收缩，血压升高。因此，使用α受体拮抗剂可以松弛血管平滑肌，降低外周阻力，从而达到降压效果。
2. 前列腺和膀胱颈部平滑肌：这些部位也存在丰富的α1受体，阻断后可减轻前列腺增生引起的排尿困难等症状。
3. 中枢神经系统中的α2受体：与情绪、睡眠等有关。一些具有中枢作用的α受体拮抗剂还可能影响到这些功能。
4. 代谢过程：部分α受体拮抗剂可通过抑制脂肪分解来降低血浆游离脂肪酸水平，对糖脂代谢有一定积极作用。
总之，α受体拮抗剂能够广泛地参与到心血管系统、泌尿生殖系统等多个方面的生理活动中去。在临床应用中主要用于治疗
高血压、前列腺增生等疾病。
