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G蛋白偶联受体如何介导细胞反应?

G蛋白偶联受体(GPCR)是一类广泛存在于细胞膜上的蛋白质,它们在信号传递中起着至关重要的作用。当特定的配体(如激素、神经递质或光子等)与GPCR结合时,会引发一系列复杂的细胞内反应,从而改变细胞的功能状态。

GPCR介导细胞反应的过程大致可以分为以下几个步骤:
1. 当一个适当的配体(信号分子)与GPCR的胞外区域相结合时,GPCR会发生构象变化。这种变化使得受体从非活性状态转变为活性状态。
2. 活化的GPCR能够激活与其紧密相连的G蛋白。G蛋白是一种由三个亚基组成的异三聚体复合物(α、β和γ)。在静息状态下,GDP分子与α亚基结合。当GPCR活化后,它会促使GDP从α亚基上解离,并被细胞内的GTP所取代。
3. α亚基上的GTP结合导致了整个异三聚体复合物的解离,形成自由的α-GTP和βγ二聚体。这两个部分都可以作为信号转导分子去激活下游的各种效应器蛋白或酶类。
4. 效应器蛋白被激活后会产生第二信使(如cAMP、IP3等),这些第二信使会进一步触发细胞内的级联反应,最终导致细胞生理功能的变化。
5. 为了终止信号传递过程,α亚基自身的GTP酶活性会使GTP水解成GDP,从而促使α亚基重新与βγ二聚体结合形成异三聚体复合物,并恢复到静息状态。

通过上述机制,GPCR能够将外界环境的变化转化为细胞内部的生物化学反应,实现对外界信号的高度敏感性和多样性响应。
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