药物羟基化属于第一相生物转化。在药理学和毒理学中，生物转化是指机体对外源性物质（如药物）进行化学结构上的改变，以促进其代谢或解毒的过程。这个过程主要发生在肝脏，但也可以在其他组织中发生。
生物转化通常分为两个阶段：第一相反应和第二相反应。第一相反应主要包括氧化、还原和水解等过程，这些反应可以增加外源性物质的极性和水溶性，使其更容易被排出体外或准备进入第二相反应。羟基化是第一相反应中的一种常见形式，通过在药物分子上引入一个或多个羟基（-OH），改变其化学性质，从而影响药物的活性、代谢稳定性及毒性。
例如，细胞色素P450酶系是一类重要的参与药物羟基化的酶，在药物代谢过程中起着关键作用。不同的CYP450同工酶可以催化不同类型的羟基化反应，对多种药物产生影响。因此，了解特定药物的羟基化途径对于预测其体内行为、指导临床用药具有重要意义。
总之，药物羟基化作为第一相生物转化的一部分，在药物代谢过程中扮演着重要角色。
