胆碱酯酶复活药主要用于有机磷农药中毒的解救。有机磷化合物是一类广泛使用的杀虫剂，包括甲胺磷、对硫磷等，在人体内通过抑制胆碱酯酶活性导致乙酰胆碱在神经突触间隙积聚过多，从而引起一系列急性中毒症状，如肌肉震颤、呼吸困难、瞳孔缩小、流涎、出汗、恶心呕吐以及
腹痛腹泻等症状。严重时可因呼吸衰竭而死亡。
当发生有机磷中毒后，及时使用胆碱酯酶复活剂能够恢复被抑制的胆碱酯酶活性，缓解和消除上述症状。常用的胆碱酯酶复活药物有解磷定（氯磷定）、双复磷、双解磷等。这类药物能与体内已结合于胆碱酯酶活性中心的有机磷酸酯类形成复合物，并将其从酶分子上解脱下来，使酶恢复其原有功能；同时还能直接与游离状态下的有机磷化合物反应，阻止其进一步与酶结合。
需要注意的是，在实际应用过程中应根据患者的具体情况选择合适的药物及剂量，并密切监测生命体征变化。此外，胆碱酯酶复活剂对已经老化了的磷酸化胆碱酯酶无复活作用，因此必须尽早使用以提高治疗效果。同时，通常会联合使用阿托品等抗毒蕈碱药来对抗乙酰胆碱过多所致的症状。
