抗利尿激素，也被称为血管加压素或精氨酸加压素，在人体中主要由下丘脑的视上核和室旁核神经细胞合成，并储存在垂体后叶。当体内血浆渗透压升高或者循环血量减少时，可以刺激其释放入血液。
抗利尿激素的主要作用是增加远曲小管和集合管对水的通透性。通常情况下，远曲小管和集合管上皮细胞膜对水的通透性较低，大部分滤过的水分在近端肾小管被重吸收，而只有少量水分通过远曲小管和集合管时会被再吸收。当抗利尿激素水平升高时，它与远曲小管和集合管上皮细胞表面的V2受体结合，激活腺苷酸环化酶系统，使胞内cAMP浓度增加，进而促进水通道蛋白-2（AQP-2）从细胞内的储存囊泡中转运到顶膜，嵌入到顶膜中，增加了上皮细胞对水分子的通透性。这样，流经远曲小管和集合管的原尿中的水分就会有更多机会被重吸收回血液中，从而减少尿量并提高尿液渗透压。
相反地，当抗利尿激素分泌减少时，AQP-2会从顶膜回收到细胞内部，导致上皮细胞对水的通透性下降，使得更多的水分随尿液排出体外。因此，通过调节远曲小管和集合管对水的重吸收，抗利尿激素在维持体内水平衡中起着关键的作用。
