β受体拮抗剂，也称为β阻断剂，主要作用于心脏的心肌细胞。具体来说，这些药物通过与心肌细胞表面的β肾上腺素能受体结合来发挥其药理效应。人体内存在两种主要类型的β受体：β1和β2受体。在心脏中，主要是β1受体占主导地位，约占全部β受体的80%左右，而β2受体则较少见。
当β受体拮抗剂与心肌细胞上的β1受体结合后，可以阻止去甲肾上腺素和肾上腺素等儿茶酚胺类物质对这些受体的作用。这会导致心脏的一系列生理变化，如降低心率、减少心肌收缩力以及减慢房室传导速度等效果，从而达到治疗
高血压、冠状动脉疾病、心力衰竭等多种心血管疾病的临床目的。
此外，β受体拮抗剂还可能作用于其他部位的心脏细胞，例如窦房结细胞和平滑肌细胞中的β1受体，进一步影响心脏的电生理特性和血管张力。但总体上讲，它们对心肌细胞的作用最为显著和重要。
