局部麻醉药主要是通过作用于神经细胞膜上的钠离子通道来发挥其麻醉效果的。具体来说，当局部麻醉药物被注射到组织中时，它们能够迅速扩散并结合到神经纤维外表面的钠离子通道上。这些钠离子通道是负责传导动作电位的关键结构，在正常情况下，当神经元受到刺激时，钠离子会通过这些通道快速流入细胞内，导致膜电位去极化，从而产生和传播动作电位，这是神经冲动传递的基础。
局部麻醉药物与钠离子通道的结合可以阻止钠离子的有效进出，进而抑制了神经纤维的动作电位形成及传导过程。由于感觉和痛觉信息主要通过细小的无髓鞘或薄髓鞘神经纤维传输，而这些纤维对局部麻醉药物更为敏感，因此在低浓度下就能有效阻断疼痛等感觉信号向中枢神经系统传递，实现局部区域内的麻木感。
不同的局部麻醉药因其化学结构差异，在亲脂性、蛋白结合能力以及与钠通道的相互作用方式上有所不同，这决定了它们的作用强度、起效时间和持续时间。总的来说，局部麻醉药物通过直接影响周围神经系统的功能来达到镇痛的效果，并不直接作用于中枢神经系统。
