胆碱酯酶复活药主要用于有机磷农药中毒的救治。这类药物能够有效地恢复被抑制的胆碱酯酶活性，从而缓解因有机磷化合物导致的神经肌肉传导障碍和一系列中毒症状。
在正常生理状态下，乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在神经信号传递过程中起着关键作用。当神经冲动到达突触时，会释放出乙酰胆碱与受体结合产生效应，并迅速被胆碱酯酶分解失活以终止其作用。然而，有机磷农药可以特异性地抑制体内胆碱酯酶的活性，导致乙酰胆碱在突触间隙中积累过多，引起持续性的神经兴奋和肌肉痉挛等症状。
此时使用胆碱酯酶复活药如氯解磷定（Pralidoxime）或碘解磷定等药物，它们能够直接与有机磷酸酯类化合物结合形成复合物，并将其从酶分子上解脱下来恢复酶的活性。同时这类药物还可以防止未被抑制的胆碱酯酶受到进一步损害，从而达到治疗目的。
在临床应用中，对于急性重度有机磷中毒患者通常需要联合使用阿托品和胆碱酯酶复活药进行综合救治。阿托品作为M受体阻断剂可以迅速缓解乙酰胆碱过多所致的心动过缓、流涎等毒蕈碱样症状；而胆碱酯酶复活药则主要针对神经肌肉接头处的烟碱样效应，改善呼吸肌麻痹和周围神经系统功能障碍等问题。两者合用可提高救治效果，降低病死率。
