受体激动药是指与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。其作用机制主要基于以下几个方面。

从受体结合角度来看，受体激动药能特异性地识别并结合受体。受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。受体激动药就像一把精准的钥匙，能够准确地插入受体这把“锁”中，与之结合形成药物 - 受体复合物。

结合之后，受体激动药会引起受体的构象改变。受体的构象并不是固定不变的，当激动药与之结合时，会诱导受体发生构象变化，这种变化就像是打开了细胞内一系列反应的开关。例如，在G蛋白偶联受体系统中，激动药与受体结合后，使受体的构象改变，进而激活与之偶联的G蛋白，G蛋白再进一步激活下游的效应器，如腺苷酸环化酶等，使细胞内第二信使如环磷腺苷（cAMP）等的浓度发生改变，从而调节细胞的功能。

在离子通道型受体方面，受体激动药与受体结合后，会使离子通道开放。以神经肌肉接头处的N₂胆碱受体为例，当激动药如乙酰胆碱与之结合时，会使受体所包含的离子通道开放，导致钠离子内流，产生去极化，引发肌肉收缩。

此外，受体激动药还可以通过调节基因表达来发挥作用。一些受体位于细胞核内，当激动药与这些受体结合后，形成的复合物可以进入细胞核，与DNA上的特定序列结合，调节基因的转录和翻译，从而影响蛋白质的合成，最终对细胞的功能和代谢产生长期的影响。

综上所述，受体激动药通过与受体的特异性结合、引起受体构象改变、开放离子通道以及调节基因表达等多种方式，在细胞和机体水平上发挥其药理效应。