不经过代谢活化，化学物原形或母体本身就具有活性的致癌物，称为直接致癌物。本身没有致癌活性，需经代谢活化才具有致癌活性的致癌物称为前致癌物或间接致癌物。
前致癌物经过代谢活化，产生有致癌活性的代谢产物称为终致癌物。代谢活化过程中的中间产物称为近致癌物。
化学致癌物在体内的致癌活性的决定因素之一即为代谢活化和代谢解毒的平衡。
化学致癌物活化代谢举例如下：如苯[并]芘（BaP）的活化代谢为在P450催化下生成BaP-7，8-环氧化物，再经过环氧化物水化酶（EH）的作用，生成BaP-7，8-二氢二醇，经P450的再次作用形成终致癌物BaP-7，8-二氢二醇-9，10-环氧化物。主要灭活产物为由P450催化生成的BaP-3-OH及BaP环氧化物在GST的催化下，生成GSH-S结合物。
