药理:
无论是对实验动物或人,本品都能引起迅速、短期的催眠作用。由于左吡登能优先与苯二氮杂卓Ⅰ型受体结合,因此能置换出与脑膜结合的 [H-3]-安定,近来有人提出本品是与特定的 ω1-受体结合。有GABA存在时,使左吡登与大脑皮质膜的结合增加,说明本品是以GABA-氯离子通道的超分子复合物起作用的。左吡登能与外周苯二氮杂卓ω3受体松散结合。用[H-3]-左吡登作配体进行的放射性扫描研究证明,本品优先与以苯二氮杂卓受体Ⅰ为主的CNS部位结合,如小脑,实际上不与ω2-受体为主的脊髓部位结合。
药动学
左吡登的生物利用度约为70%;分布容积0.5L/kg;平均半衰期2.4小时。左吡登几乎被完全代谢成无活性的化合物,从粪(37%)和尿中(50%)排出。约92%与蛋白结合。左吡登的药动学是非饱和的和线性的。它既非肝脏药物代谢酶的诱导剂,也非其抑制剂。其清除速度,在儿童较快,而在老年病人、肝肾疾病患者略有降低,对这些病人左吡登的剂量需作调整。此外,食物、给药时间、种族差异、长期饮酒或咖啡对左吡登的药动学模式无影响。
适应症:
适用于各种失眠症和催眠。
用法用量:
睡前口服10~20mg.肝、肾功能障碍患者及老年人应减量。
[制剂与规格]片剂:本品酒石酸盐 10mg/每片。
不良反应:
本品不良反应除头昏、眩晕、嗜睡、头痛和恶心呕吐外少见,治疗期间未见特殊不良反应。