毒物主要经呼吸道、消化道、皮肤粘膜进入人体。当毒物以气态、蒸汽态或溶胶态等状态存在于空气中时，均可通过呼吸道吸收而引起中毒。毒物经过消化道吸收中毒，多见于饮用或食用被毒物污染的水或食物，也有误服或自服毒物所致。完整的皮肤是良好的天然屏障，但脂溶性毒物，如有机磷农药以及一些对皮肤局部有刺激性和损伤性作用的毒物可经皮肤吸收而引起中毒。
毒物被吸收进入血液后，迅速分布于全身的体液及组织，并达到效应部位，毒物蓄积的部位是其主要的致毒部位，毒物从蓄积部位不断释放出来并作用于其它部位，引起毒性损害。影响毒物体内分布的主要因素为毒物与血浆蛋白的结合力，毒物与组织的亲和力，以及毒物通过某些屏障如血脑屏障的能力等。
毒物主要在肝脏通过氧化、还原、水解、结合等途径进行代谢，大多数毒物经代谢后毒性降低，但少数毒物经代谢后毒性反而增加。影响代谢的因素很多，如年龄、性别、毒物进入的途径、剂量、肝功能等均能影响毒物的代谢。
毒物主要经肾脏从尿中排出，其次是经肝胆途径由消化道排出，挥发性物质可经呼吸道排出，此外，少数毒物可随汗液、唾液、乳汁等排出。
