药理:
为一较好的抗心律失常药,具高效、强效、广谱的特点。对心肌电生理的作用为降低0相上升速率和幅度,抑制心脏的传导系统和心室肌的传导,对希-浦系统作用最明显,而对房室结影响较小;能减慢心房和心室的自律性;对房室结双通道或房室旁道患者能延长前向或逆向传导的不应期。对心率影响不明显,有负性肌力作用,对心功能代偿不全的患者,可使收缩压降低,肺楔嵌压明显升高,外周阻力变化不大。使左室每搏指数和射血分数、心输出量均降低。口服吸收迅速、完全。T1/2约13~16小时,在多源性室性早搏者T1/2可延长至20小时。在肝灭活少,主要由肾排泄。
[药理作用]本品属Ⅰc类局部麻醉类型的抗心律失常药。其电生理效应与恩卡尼相似,能降低0相最大上升速率,轻度降低希氏-心肌传导系统的4相除极坡度,延长前向和逆向传导的有效不应期,有中度负性频率作用。此外,尚能提高致室颤阈值。
药动学
口服后吸收良好,吸收率达90%、3h达血药浓度峰值。生物利用度为90%~95%,血浆蛋白结合率为40%,表观分布容积为7~9L/kg,首过效应较小。主要经肝脏代谢,代谢产物无明显药理活性。半减期为17~22h,有效血药浓度为150~300μg/ml.约30%以原形由尿中排出。心肾功能衰竭者排泄减慢。
适应症:
适用于室上性心动过速,房室结或房室折返心动过速,心房颤动,儿童顽固性交界性心动过速及伴有应激综合征者,对其他抗心律失常药无效的病例,氟卡胺常有效。
适用于治疗室性早搏、室性心动过速、房室结内折返性心动过速、预激综合征伴室上性心动过速、未控制的心房颤动伴快速室率。本品具有高效、强效、广谱的特点,其疗效优于奎尼丁、美西律和普罗帕酮。
用法用量:
口服,成人开始每次100mg,一日2次,其后隔4日每次加50mg,最大量每次200mg;儿童每次50-100mg,一日2次。静脉滴注,成人2mg/kg,15分钟滴完;儿童2mg/kg,10分钟内滴完。
[用法及用量]口服,每次200mg,每日2次,1周后改为每次100~150mg,每日2次。需要时,可增至每次250mg,每日2次。儿童每次50~100mg,每日2次。
静注:每次1~2mg/kg,缓慢静脉推注,至少在3min以上,需要时,可隔15~20min后再注射0.5mg/kg。儿童每次2mg/kg,于10min内滴完。
当本品血浆浓度超过1000μg/ml时,可出现致死性心律失常,应加注意。
由于本品具有独特的电生理效应和血流动力学改变,故与其他心脏活性药物(如抗心律失常药、β受体阻滞药、钙拮抗剂)合用时要特别谨慎。
[剂型与规格]片剂:100mg/片,200mg/片。注射剂:50mg/5ml,100mg/10ml。
禁用慎用:
有房室传导阻滞、窦房传导阻滞、室内传导阻滞、充血性心力衰竭、严重肝肾功能不全、心源性休克患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
窦房结功能低下或老年人慎用。
充血性心力衰竭患者肾脏清除率明显降低,引起半减期延长,应适当减量。
肾功能衰竭患者,肌酐清除率≤0.334ml·/秒·1.73平方米者应减量。
老年人用量应酌减。
给药说明:
当本品血浆浓度超过1000μg/ml时,可出现致死性心律失常,应加注意。
由于本品具有独特的电生理效应和血流动力学改变,故与其他心脏活性药物(如抗心律失常药、β受体阻滞药、钙拮抗剂)合用时要特别谨慎。 医学教育网搜集整理
不良反应:
嗜睡,头昏,视力障碍,恶心,血压下降,心动过缓,甚至出现心力衰竭,心律失常。
口服不良反应有中枢神经系统症状。包括头痛、头胀、眩晕、耳鸣、视觉障碍、感觉异常等。个别有精神错乱、视力丧失、言语不清、震颤等。此外,还可引起窦房结恢复时间延长,房室传导阻滞和左右束支传导阻滞,并可产生或加重心力衰竭。长期服用,可有血清碱性磷酸酶升高现象,可能与氟卡尼在代谢中释放出氟离子改变骨骼代谢有关。快速静脉推注可引起胸痛、全身灼热、四肢麻木,血压下降等。本品致心律失常发生率为8%~12%。
相互作用:
本品与地高辛合用,可提高地高辛的血浆浓度。与胺碘酮合用,可使氟卡尼血浆浓度升高。与普萘洛尔合用,可增强心功能抑制。与西咪替丁合用,可减慢氟卡尼的排泄。