药理：

　　药效学

　　①升压：主要是一种直接作用的拟交感胺类药，作用于周围血管的α肾上腺素受体，引起血管收缩，使收缩压及舒张压均升高。②抗心律失常：静注大量时血压升高可经迷走神经的颈动脉窦调整反射，使心率减慢。③对心脏及中枢神经系统无明显兴奋作用；可使肾血流量减少，其强度与去甲肾上腺素相等。

　　药动学

　　静注后1～2分钟内起效，作用持续5～15分钟；肌注后15～20分钟起效，持续1～1.5小时。

　　适应症：

　　（1）知高血压，用于治疗在全身麻醉时发生的低血压，并可防止心律失常的出现，也可用于椎管内阻滞所诱发的低血压，但有减低心排血量之可能。

　　（2）用于中止阵发性室上性心动过速的发作。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①升压，肌内注射，轻度低血压时给5—10mg，一般可用10—15mg，椎管内阻滞中脊神经阻滞的上界较低时用10mg，较高时用15—20mg；静注用3—5mg缓慢注入；②抗心律失常，10mg静脉缓缓注入。

　　2.极量肌内注射一次量不超过20mg，一日不超过60mg.静脉注射一次量不超过10mg.

　　[制剂与规格]盐酸甲氧明注射液（1）1ml：10mg（2）1ml：20mg

　　（1）一般用肌注，每次10-20mg，每30分至2小时一次。（2）对急症，缓慢静注一次5-10mg，静注后继续肌注15mg，以为维持较长药效。（3）对室上性心动过速，用10-20mg，以5%葡萄糖液100ml稀释作静滴。也可用10mg加入5%葡萄糖液20ml中缓慢静注，当发现心律突然减慢应停注。（4）对心肌梗塞的休克病例，开始肌注15mg，继以60mg溶于500ml葡萄糖液中静滴，每分不超过20滴。 医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　（1）交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药不能耐受者对本品也可能不耐受。

　　（2）妊娠时本品作用在人体研究尚不充分，但在动物实验中用了相当于临床用量，即可引起子宫血流量减少，胎仔心率减慢，胎仔缺氧。二氧化碳蓄积过多与代谢性酸中毒。

　　（3）本品是否排人乳汁未定，但人体应用未发生问题。

　　（4）本品在小儿应用未经充分研究，但未发生问题。

　　（5）因可使心排血量减少，老年入应慎用。

　　（6）下列情况应慎用：①酸中毒或缺氧时本品的疗效可能减弱，故须先予纠正；②在严重动脉粥样硬化患者可减少心排血量，对冠心病不利；③心脏病患者的外周血管阻力增加，后负荷增高，可以引起或加重心力衰竭；④促使严重高血压患者血压更高；⑤甲状腺机能亢进时，可加重循环负担；⑥嗜铬细胞瘤患者可顿时出现高血压危象；⑦过量时可诱发外周血管或肠系膜血管血栓形成，组织缺血导致梗塞范围扩大。

　　甲亢及严重高血压禁用。

　　给药说明：

　　①本品不能替代血容量，休克或低血压时如有血容量不足，应纠正补充后再给本品；②为了防止椎管麻醉期间低血压，应在麻醉前先肌注本品，如拟多次反复肌注，应在前次注射后15分钟作决定是否需要再次注药；③紧急时静注给药后，仍须肌注本品维持疗效，注射速度不宜过快，以免增加心肌负荷；④给药后遇有严重心动过缓，可用阿托品纠正。

　　给药期间应经常测血压，使血压保持略低于正常水平；原来血压正常者，收缩压保持于10.7—13.3kPa（80～100mmHg），原来有高血压者，收缩压保持低于原来的收缩压4.00—5.33kPa（30—40mmHg）。可能时监测心律及心电图。

　　不良反应：

　　大剂量时有头痛、高血压、心动过缓等，症状显著时可用α受体阻滞药（如酚妥拉明）降压，阿托品可纠正心动过缓。异常出汗、尿急感为罕见。

　　肾血管痉挛，剂量过大时有持续性血压过高伴头痛，心动过速，恶心，呕吐。可致肾上腺素能作用，如肢体发凉、竖毛肌兴奋及总想排尿。

　　相互作用：

　　（1）原先用α受体阻滞作用药如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪类、哌唑嗪、氟哌啶醇等后再给药时，可部分拮抗本品的升压效应，同时作用时效缩短。

　　（2）与局麻药同用，可促使局部循环血流量减少，组织血供不足。

　　（3）与降压药或利尿药同用，可使后者的降压作用减弱。

　　（4）与洋地黄类药同用，可能引起心律失常，须进行心电图监测。

　　（5）与催产素同用，可使血压剧烈升高。

　　（6）与麦角胺同用，可引起周围血管缺血及坏疽，应禁用。

　　（7）与胍乙啶同用，可使本品的升压作用增效。

　　（8）与左旋多巴同用，可致心律失常，故本品用量宜小。

　　（9）用三环类抗抑郁药后5—7天内用本品可致高血压、心动过速、心律失常与高热。

　　（10）与硝酸酯类同用，彼此固有的效应均抵消。

　　（11）与利血平同用，后者的降压作用减弱。

　　（12）与甲状腺激素同用，使二者的作用均增强。