理化特性:
本品为无色或微显淡黄色的澄明液体。
药理作用:
本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无作用,但对体内寄生者[无前鞭毛体(promastigote)]则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详,已知锑可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。
『药代动力学』
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6小时内由尿中排出,静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药物在体内无明显代谢,无明显蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙,在该处给药5日后即呈饱和状态,由此锑剂缓慢释放。
适应症:
用于治疗黑热病。
用法用量:
肌内或静脉注射一般成人一次6ml(含五价锑0.6g),一日1次,连用6~10日;或总剂量按体重90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次,每日1次。小儿总剂量按体重150~200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1~2个疗程,间隔10~14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。
注意事项:
(1)肝功能不全者慎用。
(2)治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时,应暂停注射。 医学教育网搜集整理
(3)过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。
『禁忌症』
肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。
『妊娠及哺乳期妇女用药』
尚不明确。
不良反应:
与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞减少。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。
相互作用:
尚不明确。
储藏:
遮光,密闭保存。
剂型规格:
6ml(内含五价锑0.6g,约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。