药理:
药效学
本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的细滴虫(Leptomonad)无作用,但对体内寄生者则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。
适应症:
用于治疗黑热病。
用法用量:
肌内或静脉注射一般成人一次1.9g(6ml),一日1次,连用6一10日;或总剂量按体重90一130mg/kg(以50kg为限),等分6一10次,每日一次。小儿总剂量按体重150—200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1一2个疗程,间隔10一14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。 医学教育网搜集整理
[制剂与规格]葡萄糖酸锑钠注射液6ml(内含五价锑0.6g,相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)
静注或肌注,成人一次90-120mg/kg,一日一次,连用6日一疗程;小儿总量120-240mg/kg,分6次注射,每日1次。对重症体弱者,总量150mg/kg,分6次注射,每周2次。注射液极量每次12ml.
禁用慎用:
肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾病者禁用。
不良反应:
与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。
应用此药有时发生恶心、呕吐、咳嗽、腹泻等,偶见白细胞减少,可停药1~2日,待这些症状消失后再继续注射。有大出血倾向、粒细胞减少或体温突然升高时,应暂停药。