药理:
磺马曲坦是一种独特的选择性的5-羟色胺似受体激动剂。这种受体绝大部分在颅脑血管内,激活这种受体,可引起颅脑血管收缩,缓解偏头痛。
药动学
皮下注射磺马曲坦,其生物利用度很高(96%),注射后25min血药浓度达峰值。皮下注射6mg磺马曲坦,平均血药峰浓度为72ng/ml.口服磺马曲坦生物利用度低且吸收有个体差异,45min后血药浓度达峰值。口服100mg的平均血药峰浓度为54ng/ml.血浆蛋白结合率为14%。药物的大部分以代谢产物形式排泄,主要代谢物为吲哚乙酸类似物。磺马曲坦单剂量给药的半减期约2h,重复给药时半减期会延长。
适应症:
片剂和注射剂均可用于急性缓解有或无先兆的偏头痛发作;注射剂也可治疗丛集性头痛的急性发作。
用法用量:
偏头痛:成人口服剂量100mg,如症状复发可在24h内加服,但24h内不得超过300mg.皮下注射的推荐剂量为6mg,如症状复发可在24h内再次注射6mg,间隔至少1h。 医学教育网搜集整理
丛集性头痛:成人1次皮下注射6mg,24h内的最大剂量为12mg,两次注射至少应相隔1h.
[剂型与规格]片剂:100mg/片。
针剂:6mg/0.5ml
禁用慎用:
本品可能引起短暂的血压和外周血管阻力升高。对有潜在心脏障碍的患者和一些虽然没有症状,但有明显危险因素引发冠状动脉病的患者应小心使用;药物吸收、代谢及清除有问题的患者、哺乳期妇女慎用。不提倡孕妇使用,除非在对母体的预期效益高于对胎儿的潜在危险性的情况下才考虑此药。
不良反应:
常见的不良反应有暂时性的注射部位疼痛、麻刺感、发热、沉重感、压迫感或发胀的感觉。也有出现疲劳和嗜睡,个别患者会出现恶心、呕吐和间歇性血压升高,偶见肝功能受损。
相互作用:
本品与双氢麦角胺、普萘洛尔、氟桂嗪、苯噻啶、单氨氧化酶抑制剂及乙醇间均不存在相互作用。服用麦角胺会延长血管痉挛的反应,因而不应同时使用磺马曲坦和麦角胺制品,两者至少应相隔6h服用。