药理:
为新的抗变态反应药物,能抑制肥大细胞脱颗粒,阻滞组胺等过敏反应介质的释放。与色甘酸钠的对照研究表明,本品口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60分钟达最大效应,240分钟后消失,而色甘酸钠几无抑制作用。静注后两药均于5分钟后达最大效应,色甘酸钠作用较强,但60分钟后消失,而本品120分钟后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是,色甘酸钠仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,本品尚能抑制局部过敏坏死反应(Arthusreaction)。
[药理作用]本品为一新型抗变态反应药,可抑制由抗原引起的白细胞释放组胺及吸入变应原反应,也可抑制变应性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中异染性细胞的脱颗粒以及鼻变态反应。对气管平滑肌的作用系通过抑制肥大细胞等释放化学介质而产生。
药动学
口服吸收迅速,2h达血药浓度峰值。本品在肝脏代谢后,大部分在24h内由尿排出体外,半减期为5~8.6h.
适应症:
临床试用于支气管哮喘患者,能有效地阻止哮喘的发作,也可用以防治过敏性皮炎及其他过敏性疾病。
主要用于支气管哮喘、变应性鼻炎、特异性皮炎等过敏性疾病。
用法用量:
口服,一次120-240mg,一日3次。
[用法及用量]口服,每次0.1g,每日3次。小儿每日5mg/kg,分3次日服。
本品起效较缓慢,大发作时应给予其他药物。
引起肝脏损害、膀胱炎样症状时,常伴有嗜酸粒细胞增多,故给药时应定期检查血象。
[剂型与规格]胶囊剂:100mg/粒。细粒剂:100mg/g.片剂:120mg
禁用慎用:
禁用于孕妇,慎用于肝脏或有肝病史患者。 医学教育网搜集整理
给药说明:
本品对于症状发作不能迅速缓解,如出现大发作应给予支气管扩张药或激素。
本品引起膀胱炎样症状,肝功能异常时,常伴有外周血嗜酸白细胞增多,在给药过程中宜定期检查血象。
长期使用激素者给予本品,应使激素徐徐减量,有时这些患者停用本品时原疾患可复发。
进行变应原皮内反应前,不应给予本品。
不良反应:
可引起轻度胃肠道反应。
①可引起胃肠道反应,如恶心、腹痛、胃部不适感等。②偶致过敏反应,表现为皮疹、全身瘙痒感等。③可引起谷草转氨酶(SGOT)、谷丙转氨酶(SGPT)、碱性磷酸酯酶(ALP)上升,并偶可致黄疸。④偶见尿频、尿痛、血尿等膀胱炎样症状。
(1)罕见尿频、排尿疼痛、血尿等膀胱炎样症状,应即停药。
(2)罕见肝功能障碍、黄疸,偶见GOT、GPT、AlP上升,应减量、停药。
(3)偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适、便秘。
(4)偶见头痛、嗜睡,罕见头重感、失眠、眩晕、全身倦怠感等。
(5)偶见皮疹,罕见全身瘙痒感等,应停药。
(6)罕见心悸、水肿、颜面潮红、口炎。偶见红细胞数减少。
试用于14790例患者,有249例(1.68%)发生不良反应,共303例次。主要为胃肠道症状,有恶心35例(0.24%)、腹痛35例(0.24%)、胃部不适感26例(0.18%)、过敏反应性皮疹25例(0.17%),其它有膀胱炎样症状14例(0.09%)等。
临床检查值异常,有SGOT升高109例(0.74%)、SGPT升高121例(0.82%)、ALP升高82例(0.55%)等。