20世纪中叶，苯二氮卓类药物进入临床，成为应用最广泛的安眠药，尽管在欧美国家安定类药物的处方量越来越小，但时至今日仍是我国应用最广泛的安眠药。今天医学教育网小编就来为大家分享文章：失眠症用药：苯二氮卓类药物介绍，一位来看看吧！

苯二氮卓类药物的药理作用及机制大致相同，药物与相应位点结合后引起构象改变，使氯离子内， 神经细胞超极化改变。因其半衰期不同所致应用范围有差别。以地西泮为例，简要介绍BZDs的药理作用及机制。

地西泮通过作用于γ—氨基丁酸（GABA)、苯二氮卓受体、氯离子通道复合物起效，是临床上最常用的镇静催眠药及抗焦虑药。

药物作用：

1. 抗焦虑：地西泮抗焦虑作用选择性高，小于镇静剂量（5-15mg/d）即可明显改善恐惧、紧张、忧虑、激动。

2. 镇静催眠：先镇静，后催眠，其效应呈剂量依赖性 主要延长NREM第2期睡眠，明显缩短慢波睡眠，可减少发生于此期的夜惊、夜游症。

3. 抗惊厥以及癫痫：静脉注射地西泮是癫痫持续状态的首选药物。

4. 中枢性肌松作用：地西泮对大脑损伤所致的肌肉强直有缓解作用。

（苯二氮卓类药物作用模式图，此处GABA受体即GABAA 受体）

BZDs药物的选择以及剂量

FDA批准的BZDs有：艾司唑仑，三唑仑，夸西泮，替马西泮，氟西泮。在我国长期以来安眠药处方并不规范，氯硝西泮是我国处方量最大的BZDs，其他常用的有阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮、劳拉西泮、奥沙西泮。

尽管BZDs的适应症均为神经症、失眠、各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠以及自主功能紊乱。因其药物结构不同，应用时有细微差别。

对于持续性的焦虑以及躯体症状，宜选用长半衰期药物（如地西泮）

对于波动式的焦虑，宜选用短半衰期药物（劳拉西泮、奥沙西泮）

伴有抑郁障碍的推荐使用阿普唑仑

对于单纯的睡眠障碍，可选用艾司唑仑、咪达唑仑

地西泮是酒精替代治疗的首选药物。（常用剂量见下图）

其他需要了解的：

1. 治疗量连续使用可出现头昏、乏力、嗜睡，大剂量可致共济失调，过量可导致昏迷、呼吸抑制。

2. 推荐连续使用不应超过1个月。长期使用可能会出现耐药性和依赖性，如需长期使用，可选择不同的BZDs交替使用。

3. 停药后可能出现反跳，戒断症状，需要缓慢减药，不能突然停药。

4. 禁忌：禁止与其他中枢抑制剂（苯巴比妥，两种及以上的BZDs）、吗啡、乙醇同时使用，会增强药物毒性。孕妇和哺乳期妇女禁用。严重的心血管疾病、肾病、药物过敏以及青光眼患者禁用。

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