胆红素主要在肝脏生成。当红细胞老化破裂后，释放出血红蛋白，血红蛋白被分解成珠蛋白和血红素，血红素进一步代谢产生未结合胆红素（间接胆红素）。未结合胆红素通过血液运输到肝脏，在肝细胞内经过葡萄糖醛酸转移酶的作用转化为结合胆红素（直接胆红素），然后随胆汁排入肠道。因此，虽然胆红素的生成始于红细胞的破坏，但其主要的代谢和转化过程是在肝脏中完成的。
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