局部麻醉药主要作用于周围神经系统，特别是影响感觉神经纤维。这类药物通过阻止钠离子通道的开放来发挥作用，钠离子通道是神经细胞膜上负责传导电信号的关键结构之一。当这些通道被阻断时，动作电位（即神经冲动）无法在神经纤维中正常传播，从而导致局部区域的感觉丧失或减退，但患者保持清醒状态。
具体来说，局部麻醉药对不同直径和类型的神经纤维有不同的影响。一般来说，它们首先作用于较细的无髓鞘感觉神经纤维，这些纤维主要负责传导痛觉、温觉等；随后可能会影响稍粗一些的感觉神经纤维，如触压觉纤维；最后才可能影响到运动神经纤维，但通常情况下局部麻醉药浓度和作用时间不足以显著影响运动功能。因此，在临床应用中，局部麻醉可以实现手术或治疗部位的无痛感而不影响患者的意识状态和其他重要生理功能。
此外，根据给药方式的不同（如表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉等），局部麻醉药的作用范围也会有所差异，但其基本作用机制是一致的，即通过干扰神经纤维膜上的钠通道来实现局部区域的麻醉效果。
