此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用，致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时，就会出现这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时，干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用，使排尿酸利尿作用明显减弱。
保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂，它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时，钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。
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