狗与人口服岩白菜素后，吸收快，但不完全，排泄亦快，口服后1小时尿中即出现原形药物。狗1次大剂量肌注后，1-4小时血浓度呈现高峰，2-7小时尿浓度呈现高峰。岩白菜素在体内可能大部分被生物转化，以原形从尿中排出的药物约占给药量的0.8%-4.2%，人则不足服药量的1%，因此临床上其作用快而短。
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