药代动力学
静脉注射本品(1g头孢哌酮,0.5g舒巴坦)5分钟后,头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度(Cmax)分别为236.8mg/L和65.1mg/L,蛋白结合率分别为70%~93%和38%,血消除半衰期(t1/2b)分别为1.7小时和1小时。广泛分布于体内各组织体液中,包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄,所给剂量的约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄,余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化,每8~12小时给药1次未发现药物蓄积作用。
用法用量
静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解,然后再用同一溶媒稀释至50~100ml供静脉滴注,滴注时间为30~60分钟。
1.成人:常用量一日1.5~3g,严重或难治性感染可增至一日6g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。
2.儿童:常用量一日30~60mg/kg,等分2~4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2~4次滴注。新生儿出生第一周内,应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过40mg/kg。
不良反应
1.主要为胃肠道反应,如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。
2.过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史,特别是对青霉素过敏的患者中。
3.血液系统:中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。
4.实验室检查:丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高,尿素氮或肌酐升高,多呈一过性。 5.其他反应:头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。