本药吸收性的个体差异较大，一般约10%～20%。被吸收的药物95%以上与血浆蛋白结合，在服药后3～5小时血浆达峰值，半减期为6～17小时。本药大部分在结肠中经细菌作用分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸。后者50%由大便中排出，33%被吸收经乙酰化后由尿中排出。在肝内经乙酰化、羟基化和葡萄糖醛化为各样代谢物，然后由尿排出。本药受人体乙酰化速度影响，乙酰化作用快的个体疗效差，但在临床治疗关节炎时很难明确这样的差别。
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