【功效主治】 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。 【化学成分】 本品主要成份为利培酮。
其化学名称为::3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
分子式; C23H27FN4O2
分子量;410.49
【药理作用】 本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与?? H1―组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能 ,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
【药物相互作用】 1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2 酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
3 酚噻嗪 、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
4 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
【不良反应】 1 与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2 较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3 可能引起锥体外系症状,如:肌紧张 、震颤 、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除.
4 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5 会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
7 会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8 偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
【禁忌症】 已知对本品过敏的患者禁用。