12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 为（2.7±1.4)h，C max 为（88±21）ng·mL-1。AUC在剂量1～8mg范围呈线性增长。多次服用4或8mg本品未发现蓄积。本品蛋白结合率大于99.5%，分布容积为8.8L。
本品主要由肝代谢，主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物。其羟化物由CYP2C9形成，并具有药理活性。主要从尿排汇，单次口服1～8mg后，总清除率（CL/F）为2.7～3.2L·h-1。
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