内服易吸收，服后20-30分钟始现药效。持续5-6小时，吸收后非那西丁大部分在肝脏迅速去乙基生成对乙酰氨基酚（扑热息痛）而呈现解热、镇痛作用。其后主要以结合形式从尿中排除；小部分经去乙酰基生成对氨苯乙醚，后者使血红蛋白变为高铁血红蛋白，因而表现为非那西丁的发绀毒性反应。
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