非那西丁可通过在丁酮中，用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钾存在下回流，发生Williamson合成制得。粗产物在水中重结晶提纯。
由对氨基苯乙醚经乙酰化而得。
将苯、乙酐和对氨基苯乙醚的混合物，在油浴上加热共沸4h，反应完毕后冷却反应物，即析出非那汀，经过滤，冷苯洗涤，干燥即得，产量为理论量的86%。
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