药理

曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素释放激素）的类似物。

动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸或卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接的性腺抑制作用。

前列腺癌

注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平降低，进而血睾酮水平升高；继续用药2-3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。

性早熟

在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。

其他

子宫内膜异位症：曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。

不孕症：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡的质量，增加卵泡数量。

子宫肌瘤：研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，这有助于纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。

毒理：动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。

用药后40-45天吸收完全。

【药代动力学】肌肉注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。

【贮藏】请在25℃以下贮存。