餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3—4小时后血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，终末半衰期为1—1.5天。长期给药1—2周达稳定状态。在服药后3—4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0.4μg/ml(100mg每日一次)，1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药四周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2—4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2—3倍。

在阴道组织中治疗浓度持续时间是：200mg每日一次治疗3天，可维持2天；200mg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3—18%，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。