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多培沙明基本信息

[别名]Dopexamino,Dopacard.

[制剂]注射剂:50mg:5ml/支。

[药动学]单剂量给健康者以1.4μg/kg.min的速度静脉滴注本品,血药浓度成比例上升,1h后峰浓度可达124μg/L;静滴结束后,血药浓度迅速下降,消除半衰期为7min,血浆清除率为36ml/kg.min;组织分布广泛,本品经邻位甲基化后再与硫酸产生结合,进而代谢成两个主要的代谢物,代谢物及原形药物从尿和粪中排泄,尿中排泄呈双相,终末相半衰期为4d;服用本品后12d,尿和粪中的排泄量仍分别占原剂量的50%和20%以上。

[药效学]本品是一种新合成的儿茶酚胺类药物化学结构与多巴胺相似,有很强的β2肾上腺素能受体兴奋作用,但对多巴胺DA1和DA2受体,以及β1肾上腺素能受体的兴奋作用较弱;尚能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取。本品的正性频率作用和正性肌力作用是通过药物间接兴奋β1肾上腺素能受体,提高压力感受器的反射活性,抑制去甲肾上腺素的再摄取,以及直接兴奋心脏β2肾上腺素能受体而产生的。本品还能增加肾脏、心肌和骨骼肌的血流量。

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