头孢羟氨苄吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度于给药后1.5小时到达，给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期为1.27-1.5小时。食物对血药峰浓度和血消除半衰期均无明显影响。蛋白结合率为20%。本品体内分布广泛，口服1.0g后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg)；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。本品在脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%-50%，炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血胎屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。本品表观分布容积为1.3-1.8L/kg，蛋白结合率为30%-46%，血消除半衰期为8-10小时，无尿时可达20-50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%-60%，其中80%-90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。
