本品中头孢羟氨苄为第一代头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科杆菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，最终使细胞死亡。甲氧苄啶（TMP）属抑菌剂，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。TMP作用机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶，阻止叶酸的合成而产生抑菌作用。
