南天竹含多种生物碱。茎、根含有南天竹碱、小檗碱；茎含原阿片碱，异南天竹碱。另外，茎和叶含木兰碱；果实含异可利定碱、原阿片碱。叶、花蕾及果实均含有氢氰酸。叶尚含穗花杉双黄酮、南天竹甙A及南天竹甙B。叶煎剂对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌均有抑制作用。可治疗感冒、百日咳、目赤肿痛、瘰疬、尿血。果实敛肺止咳，清肝明目。治久咳、气喘、疟疾。根祛风、清热，除湿、化痰。治风热头痛，肺热咳嗽、湿热黄疸、风湿痹痛。

1.对中枢神经系统的作用南天竹碱、南丁宁碱对冷血动物（蛙）可引起吗啡样麻醉作用；对温血动物（小鼠、犬）小量时引起轻度麻醉，大量时引起痉挛（阵挛型及强直性），犬有流涎、呃逆、大便失禁等；脊髓的反射性增高，最后则陷于麻痹。

南丁宁碱之作用较南天竹碱为弱。

2.对心血管系统的作用南天竹碱、南丁宁碱均有抑制心脏的作用。对离体蛙、兔心脏均有直接的麻痹作用，阿托品不能影响之。毒毛旋花子素有一定的拮抗作用，肾上腺素次之。南天竹碱对血管之作用，报道不一，有云对离体蟾蜍下肢灌流有扩张作用，但也有报道，无论对离体蟾蜍或兔之血管灌流，影响不显著，可能系提出之生物碱皆属不纯物所致。南丁宁碱对离体兔耳或蛙下肢血管皆无影响。对兔静脉注射，皆可引起血压下降，此乃由于心脏受抑制所致，最后死于心脏麻痹。

3.对平滑肌的作用南天竹碱能使豚鼠在位肠管紧张度上升，但对离体肠管之作用则相反；对离体兔子宫小量兴奋、大量麻痹。南丁宁碱对离体的兔肠及子宫、犬肠管，皆为小量兴奋、大量抑制；对在位兔肠及子宫，则仅见兴奋作用，（开始时可见有短暂之抑制），强度随剂量而增加；此作用点在植物神经末梢及肌肉两方面。

4.其他作用南天竹碱、南丁宁碱对横纹肌有直接麻痹作用，与箭毒不同。最初曾报告有局部麻醉作用，但被否定，二种生物碱对呼吸中枢有抑制或麻痹作用。有人提出，南天竹碱具有吗啡样的菲类结构，对神经系统的作用较强；南丁宁碱具有原小檗碱样结构，属于原浆毒，对心肌、骨胳肌作用较强，而对中枢神经系统作用较弱。