主要成分

五加的根皮含挥发油（为4-甲基水杨醛等）、鞣质、棕榈酸、亚麻酸及维生素A和维生素B1． 无梗五加的根含芝麻素（Sesamin）、桧脂素（Savinin）、洒维宁（Savinin）、胡萝卜甾醇（Dauco- sterol）、丁香树脂酚（Syringaresinol）的单葡萄糖甙（五加甙B,Acanthoside B）和双葡萄糖甙（五加甙D）等木脂体成分以及强心甙和皂甙等．尚含水溶性多糖如葡聚糖（Glucan）和碱溶性多糖，后者水解产生半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖和木糖．

刺五加的根含多种糖甙，其作用类似人参根中皂甙的生理活性．其中有胡萝卜甙（Daucosterol），又称刺五加甙 A（Eleutheroside A）；6,8-二甲氧基香豆精-7-葡萄糖甙，即异秦皮素葡萄糖甙（Isofraxidin glucoside），称为刺五加甙B1；乙基-α-D-半乳糖甙（Ethyl-α-D-galactoside）， 即刺五加甙C；不同构型的丁香树酯酚葡萄糖甙（Syringaresinol glucoside），即刺五加甙D 和E；丁香甙（Syringin）， 即丁香树脂醇葡萄糖甙，称为刺五加甙B．还含有刺五加甙 F、G．

从根中还分离出两种三萜皂甙Ⅰ、Ⅱ及异秦皮定（Isofraxidin）等．此外，尚含芝麻素和多糖等．

药理作用

1、无梗五加的药理作用

a. 镇痛、解热、抗炎作用：辽宁产无梗五加的根皮，用乙醇提取其未脱脂制剂和已脱脂制剂，小鼠腹腔注射有镇痛作用，但较吗啡缓和，但对家兔实验无解热作用．这两种制剂对大鼠蛋清性及甲醛性“关节炎”均有抑制作用，其作用与考的松的作用相似，因此有报告认为无梗五加的抗炎作用与肾上腺有密切关系．实验表明： 吉林产无梗五加醇提取物对角叉菜胶、蛋清、热烫性、甲醛性大鼠、小鼠足肿胀，巴豆油气囊肿渗出和肉芽组织增生均有明显的抑制作用，并显著抑制佐剂（6mg死结核杆菌/ml）关节炎及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型变态反应性炎症．同时还有明显的解热、镇痛作用．

b. 对心血管的作用：未脱脂制剂对离体蟾蜍心脏有明显的抑制作用，对蟾蜍在位心脏则使心率减慢；脱脂制剂对离体心脏使频率减少，对在位心脏则仅使幅度减少．两种制剂均能使麻醉兔血压下降．

c. 其他作用： 两种制剂对家兔离体肠管和子宫均有兴奋作用，受孕子宫更明显．亦能降低家兔的血管通透性．

2、刺五加的药理作用

（1）增强机体对非特异性刺激的抵抗和适应能力：刺五加根的提取物和甙类均有抗疲劳作用．甙的作用较根提取物的作用为强， 较人参提取物及人参甙为强．

小鼠腹腔注射刺五加总黄酮水溶液、刺五加全草水溶部分能显著提高耐常压缺氧能力，注射刺五加水浸膏的水溶液能明显提高耐低压缺氧能力．刺五加总黄酮能显著提高小鼠在低压和常压缺氧条件下的存活率，能显著减低小鼠整体耗氧量．刺五加花果醇提取物和挥发油能非常显著地延长小鼠在常压缺氧状态下的生存时间．

实验表明： 刺五加的提取物能提高机体对温度变化的适应力．少量服用刺五加根浸液对高温劳动者的主要系统的新陈代谢过程和劳动能力有良好的影响，而增大剂量则体温升高、排汗量、肺活量和二氧化碳呼出量均增大，氧消耗升高，肾上腺皮质的糖皮质激素和雄性激素都能相对和绝对地上升．

刺五加能增强动物抵抗放射的能力，对一次急性X线照射或多次慢性照射，均有抗放射作用，对长期照射，刺五加可延长大鼠生命2 倍，并能改善血象．对红细胞遭受放射性物质侵害时有保护作用．

刺五加有明显的抗应激作用，能改变机体对应激反应的病理过程，使在此过程中肾上腺肥大、肾上腺胆固醇与维生素 C 含量降低，胸腺萎缩及胃出血等情况减少．抗应激作用以刺五加甙E 作用最强，刺五加甙 B 较弱，刺五加甙C 无作用．刺五加尚能延长应激反应的抵抗期．刺五加还能阻止动物在应激反应“衰竭期”中所出现的肾上腺、胸腺、脾、肝、肾及心等的重量相对降低．

刺五加亦有解毒作用，可以减少青蛙因注入洋地黄甙引起的死亡率，提高机体对磷酸二甲苯酚酯、士的宁和吉他林的解毒能力．

（2）对中枢神经系统的作用：刺五加有明显镇静作用．对中枢神经系统兴奋和抑制过程均有影响．刺五加既改善兴奋过程， 亦加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化完全（增强大脑皮层的内抑制过程）．刺五加对中枢神经系统的兴奋作用与人参相似，能使兔的脑电图呈现轻微兴奋并降低水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用．其兴奋中枢神经的作用原理与苯丙胺类化合物不同，不仅毒性低，而且不影响正常睡眠过程．

刺五加对中枢神经的兴奋和抑制过程均有影响，单独1次给药显示出中枢神经系统的刺激作用，连续给药则显示出强壮作用。刺五加不仅改善兴奋过程，而且也加强抑制过程，使抑制趋于集中，使分化更完全，增加大脑皮层的内抑制过程。它的兴奋作用原理不同于苯丙胺类的化合物，不仅毒性低，而且不扰乱正常的睡眠，刺五加对神经系统的兴奋或抑制与用药时神经系统的功能状态和剂量大小颇有关系。

2.1.兴奋作用：在兔的脑电图上显示出刺五加提取物能削弱水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用，并对中枢神经系统有人参样明显的兴奋作用。刺五加提取物还可缩短乙醚的麻醉过程和提高乙醚或水合氯醛麻醉结束后的兴奋性。

2.2.抑制作用：刺五加提取物对中枢神经系统有镇静作用。能延长己烯醛麻醉时间，降低己烯醛麻醉后的兴奋性。

2.3.抗惊厥作用：在部分实验中，在动物死之前的数分钟注射饱和氯化钠固定，会提高伸肌挛缩的程度；如在动物固定前1小时先给刺五加，则中毒鼠的痉挛状态明显减少。

刺五加能改善大脑皮层的兴奋、抑制过程，提高脑力劳动效能，叶、根提取物混合使用时，效果更明显．刺五加流浸膏能使人们的自我感觉、记忆力、注意力得到改善，工作效率提高而差错减少，并使睡眠正常．刺五加提取物能增强脑对局部缺血的抵抗作用．

（3）对心血管系统的作用： 刺五加总黄酮对垂体后叶素引起的豚鼠急性心肌缺血有保护作用；也能增加家兔离体心脏的冠脉血流量．刺五加全草水溶液在增加冠脉流量的同时，亦有轻度减慢心率和抑制心收缩力的作用，水溶性黄酮类物质是产生扩冠作用的有效部分．刺五加对兔注射垂体后叶素引起的急性心肌缺血所致 T 波升高和心率减慢，有一定改善作用，但对ST 段无明显影响．刺五加能减弱家兔心肌缺血组织的损害，促进表面细胞的再生和心肌梗死区域的恢复．

动物实验证明：刺五加提取物皮下或静脉注射能扩张脑血管， 改善大脑供血量．醇浸水溶液静注能使血压下降，再重复给药无快速耐受现象．刺五加总黄酮亦有降压和扩张末梢血管的作用．刺五加对血压有调整作用，既可使猫的低血压恢复正常，亦可使肾上腺素引起的兔高血压降至正常范围．刺五加提取物及其茎叶的乙醇提取液对血小板聚集有很强的抑制作用，可明显抑制 ADP 和胶原诱导的动物血小板聚集．

（4）抗病原微生物作用： 体外实验表明：刺五加醇浸液（1:1）或水煎剂（1：1）对白色葡萄球菌有抑制作用．前者对奈瑟菌、大肠杆菌亦有一定抗菌效果．刺五加多糖对结核菌感染有一定的抵御作用．刺五加能拮抗罗布毒素 C 的抑制免疫的作用．

（5）抗炎作用： 大鼠口服刺五加根醇浸水溶液，对蛋清性脚肿有明显抑制作用．刺五加提取物对切除肾上腺的大鼠，在春天和冬天均能阻止甲醛性脚肿的发展．实验证明：刺五加能明显增强豚鼠炎性渗出细胞和小鼠网状内皮细胞吞噬机能，使小鼠的玫瑰花形成作用提高．刺五加地上茎浸膏对二甲苯、甲醛、角叉菜胶引起的小鼠、大鼠局部急性炎症及棉球肉芽肿的慢性炎症增生均有显著的抑制作用．刺五加茎和根的抗炎作用类似．

（6）抗肿瘤作用： 刺五加提取物对动物实验的移植瘤、药物诱发瘤、癌转移和自发白血病都有一定的抑制作用，还能减轻抗癌药物的毒性．

（7）抗疲劳作用：刺五加根的提取物和甙类均有抗疲劳作用。甙的作用较相提取物为强，较人参提取物及人参甙为强。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg，平均延长小鼠游泳时间1/4。刺五加茎皮水提物500mg/kg及其丁香树脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能显着延长大鼠负荷游泳时间。以小鼠爬绳试验测定刺五加根在不同生长时期的生理活性，显示：5月份1g干根为79SUA33/g（兴奋作用单位），7月份活性明显下降，到8月份落叶前可达到最大值116SUA33/g。刺五加叶也显示类似变化（SUA33：实验动物与对照动物比较，延缓衰竭时33%的剂量为1个SUA33）。刺五加根和叶的提取物分别可提高大鼠活动能量25%和70%。

（8）抗癌作用：刺五加根的提取物和总甙对动物实验性的移植瘤、药物诱发瘤、癌的转移和小鼠自发白血病都有一定的抑制作用，还能减轻抗癌药物的毒性。在大鼠、小鼠身上接种肉瘤180及肉瘤256瘤种，刺五加对肉瘤的生长有一个较弱的抑制作用（4-28%）。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的阳性率和缩小癌的病灶，提高噻替派对移植和发展的艾氏腹水癌的作用。不能改变大鼠接种瓦克氏腹水肉瘤的移植阳性率，但能缩小肺上的病灶。能使小鼠接种LID-1及其他一些癌的移植阳性率减少，能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,减少6一MTU引起的甲状腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自发乳腺癌及自发白血病的形成过程。服用环磷酰胺后的小鼠，再服用刺五加提取物可提高动物的生存时间和存活率。但当与环磷酰胺同时给接种肉瘤180的小鼠服用时，刺五加则对环磷酰胺的毒性和抗癌作用均无影响。刺五加还可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的扩散。减少氢化可的松在小鼠接种艾氏腹水癌后的血源性扩散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180对环磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半数致死量从30mg/kg提高到46mg/kg，并能降低由乙基巴比妥和环磷酰胺在实验动物身上引起的慢性中毒症状，如动物的体重、胸腺、肾上腺的重量及白细胞和嗜酸细胞数等方面均有改善。

（9）抗衰老作用：刺五加喂饲22月龄大鼠2月后，红细胞脂质过氧化物降低17.75、Na+，K+-ATP酶活性升高17.42%，提示有一定抗衰老作用。

（10）抗菌消炎作用：刺五加对切除肾上腺的小鼠，在夏、秋和冬季可减轻热性发炎性水肿，在春季稍有消炎作用。对切除肾上腺的大鼠，在冬天和春天能阻止甲醛性关节炎症的发展。能减轻生理盐水和15%蛋白溶液引起的炎症。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后，第一个小时是降低了动物对感染的抵抗力，随后明显地提高了对感染的抵抗力，所以认为它有提高机体肠道杆菌的能力。

（11）对内分泌系统的作用：给静止和游泳15分钟后的大鼠服用刺五加未见明显增加肾上腺素及血液中的可的松类激素的含量。但在5小时游泳后，则明显地增加可的松的含量。有报道给药后对肾上腺内部组织没有明显改变，而对肾上腺的嗜铬组织有直接显着的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和叶中分离到的总甙或者刺五加甙B、B1和E，均增加了体重以及精囊与前列腺重量和RNA含量。甙在去势雄性动物身上有预防精囊和前列腺的萎缩作用，对雌性小鼠有明显的促雌性激素作用，而且促进小鼠性早熟和体重增加。服用刺五加提取物后母鸡产蛋量可提高20.4%，蛋的重量提高24%，并增加输卵管中总氮量和蛋白质，这种母鸡的蛋孵出的小鸡提高了氮和蛋白质的新陈代谢。刺五加叶的制剂能防止兔子进食氧化的葵花籽油所造成的性机能降低，精子的浓度和活动能力降低以及减少雌兔的自然流产和死亡。防止由于氧化脂肪引起的少毛发和口周坏死以及肝、心脏的病理变化，而维生素E很少有此作用。

（12）免疫增强作用：刺五加多糖（PES.）及其甙B（紫丁香甙）、D和E（两种构型的紫丁香树脂酚甙）均能明显提高细胞产生诱生干扰素的能力，对S801和S7811白血病细胞系的促诱生能力以PES（纯品）最佳，PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加（50g/kg）对皮下注射环磷酰胺引起的白血球减少症有保护作用，对苯引起的小鼠和兔的白血球减少症亦有显着的预防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制环磷酰胺所致的白细胞减少。刺五加多糖对B细胞功能重建有较好的效果，并可减轻环磷酰胺引起的白细胞减少，明显增强小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑试验和小鼠对牛血清蛋白诱导的迟发型超敏反应性。刺五加能增强网状内皮系统的吞噬能力、腹腔巨噬细胞的吞噬能力，提高玫瑰花结的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明显增加CTL杀伤靶细胞的活性，促进ConA刺激的小鼠脾细胞分泌白细胞介素-210.其它作用：刺五加能提高人的嗜酸细胞、a-球蛋白的血浆浓度、血红细胞的数目和血中碱储量。刺五加多糖对CCl4与硫化乙酰胺所致鼠肝脏中毒有明显改善，并能促进机体抗感染的能力，对结核菌感染有一定的抵御作用还有抗利尿作用。

（13）其他作用：刺五加能调节内分泌功能紊乱．既能阻止促肾上腺皮质激素引起的肾上腺增生；又可减少由可的松引起的萎缩．既可防止甲状腺素引起的甲状腺肥大，又可防止甲基硫脲嘧啶引起的甲状腺萎缩．既能使食物性及肾上腺性的高血糖症的血糖降低到正常，也可使胰岛素引起的低血糖症的血糖增加．

刺五加可促进淋巴细胞对PHA的应答,但本身无丝裂原作用．是通过放大或减弱细胞接受的信号而起作用，可通过阻止cAMP升高（或促进cAMP降低）而增强PHA的作用．对于因Ts活性过高而引起的免疫功能低下，刺五加可能是有效药物．

刺五加多糖具有促诱生干扰素效应，其效应最佳时间在20～24小时．

刺五加的流浸膏能降低营养性和肾上腺素性血糖过高症的血糖含量，对大鼠四氧嘧啶糖尿病有治疗和预防作用．实验证明： 刺五加总甙注入大鼠体内，对四氧嘧啶引起的糖尿病有抑制作用．刺五加甙能促进糖分透过细胞膜而进入细胞内部，其抗糖尿病的作用和胰岛素类似．

小鼠口服刺五加根醇浸水溶液有显著的止咳和明显的祛痰效果．水溶液（1：40）对豚鼠气管平滑肌无松弛作用．

刺五加具有较人参更好的“适应原”（adaptogens）样作用．所谓“适应原”，即是能使机体处于“增强非特异性防御能力状态”（a state of nonspecifically increased resistance 简称SNIR）的药物．该类药物的作用的特点是： 增强机体对有害刺激的抵抗能力；调节病理过程，使其趋于正常化；毒性低，对正常生理功能干扰小．即在增强机体非特异性抵抗力的剂量，不引起正常功能的显著变化；但在机体抵抗力下降或遇额外负担而有特殊需要时，却能增加体力或智力工作的效能．

“适应原”的作用机制可能与改变一般应激反应的过程有关，刺五加可阻止应激反应“警戒期”所特有的解剖及生化学改变如肾上腺增生，胆甾醇含量降低、胸腺缩小及胃出血等．“适应原”有多方面的作用，既影响神经系统、心血管系统，亦影响其他许多生理指标．但其作用完全是向着机体有利的方向进行的．