具理气降逆、调中开胃、燥湿化痰之功。主治脾胃气滞湿阻、胸膈满闷、脘腹胀痛、不思饮食、呕吐秽逆、二便不利、肺气阻滞、咳嗽痰多，亦治乳痈初起。经多年研究，现已知柑皮具有许多药理作用。

1．对消化系统的作用：柑皮所含挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌，排除肠管内积气，显示了芳香健胃和驱风下气的效用。

2．对心血管系统的作用：柑皮煎剂、醇提物等能兴奋心肌，但剂量过大时反而出现抑制。另外，它还可使血管产生轻度的收缩，迅速升高血压。柑皮中的果胶对高脂饮食引起的动脉硬化也有一定的预防作用。

3．对呼吸系统的作用：柑皮所含挥发油有刺激性被动祛痰作用，使痰液易咯出。柑皮煎剂对支气管有微弱的扩张作用。其醇提物的平喘效价较高。

4．对泌尿生殖系统的作用：柑皮煎剂可使肾血管收缩，使尿量减少。

5．抗炎作用：柑皮煎剂与维生素C、维生素K并用，能增强消炎作用。

柑皮煎剂副作用极小，动物多次试验均未见急性中毒。气虚证、阴虚燥咳、吐血证及舌赤少津、内有实热者慎服。

酸柑皮含有大量的维生素A,并可作为弱的健胃剂以及芳香调味剂。柑皮煎剂能抑制胃，肠及子宫的运动，作用与陈皮相似但较弱，对离体蛙心有兴奋作用，使麻醉犬，兔血压上升。柑皮含有0.93-1.95%的柑皮油(Orangeoil),对慢性气管炎有效，易为患者所接受，对肾脏无刺激作用。柑皮中所含酸橙素，兔口服0.75mg/kg/天有避孕作用。枸橼属Citrus果内皮的果胶可降低喂胆甾醇（混于饲料中1%，共四周）大鼠血清及肝脏的胆甾醇，并使肾上腺明显减轻，此作用较番茄果胶强，是因其中所含甲氧基(9.2%)高于后者（6.5%）之故；此果胶沿可降低喂蛋黄粉或自发性小来亨鸡动脉粥样硬化的发病率，减轻病灶，并对前者可使血清胆甾醇降低，上述作用主要是由于果胶加速食物通过消化道，使类脂质及胆甾醇更快随粪便排出去，并控制饮食的人，亦有降低胆甾醇的作用。