本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70-80%，广泛分布于全身，集于甲状腺，在血液中蛋白结合率为75%，T1/2约2小时，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75-80%经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。
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