药效学

本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积， 有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。

药动学

口服溶易吸收, 自胃肠道可吸收80-90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与蛋白结合。口服后2-6小时血药浓度达峰值，单剂300mg时血浆中别嘌醇浓度为2- 3μmg/ml，肾功能损害者可达30-50μg/ml。半衰期β为1-3小时，氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时)，肾功能损害者大大延长。 本品由肾排泄，约10%以原形、70%以代谢物随尿排出。

药理作用

本品可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤，别黄嘌呤与本品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大，因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸，使血中尿酸的浓度降低。而黄嘌呤及次黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加，因它们的溶解度比尿酸大，故在泌尿道中不易析出，易于被肾清除。又由于尿酸在血浆中浓度降低至其溶解度水平之下，这不仅避免尿酸结石的沉积，还可以有助于结石的重新溶解。

药物分析

方法名称： 别嘌醇原料药—别嘌醇的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定别嘌醇原料药中别嘌醇的含量。

本方法适用于别嘌醇原料药。

方法原理： 供试品加0.4%氢氧化钠溶液溶解，再加盐酸溶液定量稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于250nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 1. 0.4%氢氧化钠溶液

2. 盐酸溶液（9→1000）

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1. 盐酸溶液（9→1000）

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2. 供试品溶液的制备

精密称取供试品约20mg，加0.4%氢氧化钠溶液10mL使溶解，加盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外-可见分光光度法，于波长250nm处测定吸收度，按C5H4N4O的吸收系数（E1m）为571计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.259。